Abacavir siempre se debe utilizar en combinación con otros agentes antirretrovirales. El abacavir no se debe añadir como un único agente cuando se cambian los regímenes antirretrovirales debido a la pérdida de la respuesta virológica.
Contenido
Nombre
Abacavir (ABC)
Nombre químico
{(1S, 4R) -4- [(ciclopropilamino) 9H purin-9-il-6- 2-amino] ciclopent-2-en-1-il} metanol
Mecanismo de acción
ABC un quiral nucleósido de purina carbocíclico, es un profármaco del carbovir análogo de guanosina. Su objetivo es la enzima transcriptasa inversa viral. ABC se convierte intracelularmente en el trifosfato de carbovir que compite con el trifosfato de guanosina para su incorporación en la cadena de ADN. Cuando la transcriptasa inversa incorpora el producto ABC carbovir trifosfato, la transcripción se termina porque no es un grupo hidroxilo no 3 'de la molécula para hacer un enlace fosfodiéster al siguiente nucleótido en la secuencia de ADN.
Usos médicos
La prevención y tratamiento del SIDA DE
Nombres de marca
زياجين ziagen
Abamune Cipla Limited comprimido de 300 mg اباميون
Abavir Genix Pharma Ltd comprimido de 300 mg ابافير
Abcavir Taj Pharmaceuticals Ltd tableta de 300 mg V ابكافير
ABEC Emcure Pharmaceuticals Ltd. tableta de 300 mg ابيك
Abmune Cipla Limited comprimido de 300 mg ابميون
Virol فيرول
Uso durante el embarazo y Lactaion
El embarazo
Este medicamento debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio supera el riesgo para el feto. AU TGA categoría del embarazo: Categoría B del embarazo por la FDA de Estados Unidos B3: No asignado. Resumen de riesgos: el riesgo de malformaciones con el uso de este fármaco en mujeres embarazadas es poco probable. Comentarios: Un registro de exposición durante el embarazo está disponible.
Los estudios en animales (alta dosis) han revelado evidencia de toxicidad embrionaria y fetal, incluida la teratogenicidad, anasarca fetal, malformaciones esqueléticas, y el aumento de la incidencia de muerte fetal. La transferencia placentaria se ha observado en los seres humanos. No hay datos controlados en mujeres embarazadas; Sin embargo, en base a los resultados observados (más de 800 después de la exposición durante el primer trimestre y más de 1000 después de la exposición de segundo / tercer trimestre), el riesgo de malformaciones es improbable en humanos. Para supervisar el resultado materno-fetal de las mujeres embarazadas expuestas a la terapia antirretroviral, se ha establecido un Registro Antirretroviral del Embarazo (APR). Se anima a los proveedores sanitarios a registrar prospectivamente los pacientes. Para obtener información adicional: apregistry.com El APR ha recibido informes prospectivos de más de 2000 exposiciones a este medicamento (más de 900 expuesta en el primer trimestre), resultando en nacidos vivos; no hubo diferencia entre abacavir y los defectos de nacimiento en general en comparación con el fondo nacimiento tasa de defectos del 2,7% en la población de referencia. La prevalencia de los defectos en el primer trimestre fue del 3% para el abacavir. No aumenta el riesgo de defectos congénitos importantes observados para este fármaco en comparación con la tasa de fondo. AU TGA embarazo categoría B3: habiéndose observado fármacos que han sido utilizados solamente por un número limitado de mujeres embarazadas y mujeres en edad de procrear, sin un aumento en la frecuencia de malformaciones u otros efectos dañinos directos o indirectos sobre el feto humano. Los estudios en animales han mostrado evidencia de una mayor incidencia de daño fetal, la importancia de lo que se considera incierta en los seres humanos. Categoría B del embarazo de la FDA no asignada: La FDA de Estados Unidos ha modificado la norma de etiquetado de embarazo para los medicamentos de prescripción para exigir el etiquetado que incluye un resumen de riesgo, un análisis de los datos que sostienen que el resumen y la información pertinente para ayudar a los proveedores de salud a tomar la prescripción de decisión y asesorar a las mujeres sobre el uso de drogas durante el embarazo. Embarazo categorías A, B, C, D y X se están eliminando.
Lactancia
La leche materna de 15 mujeres y muestras de sangre de 9 de sus bebés amamantados parcialmente o exclusivamente se recogieron aproximadamente 1 mes después del parto; las madres estaban usando abacavir 300 mg dos veces al día (con lamivudina y zidovudina). Se obtuvo la leche materna justo antes de una dosis; niveles enteros abacavir leche materna promedio de 0.057 mg / L (alrededor de 85% de los niveles en sangre materna). Se obtuvo sangre del niño de 11 a 18 horas después de la dosis materna pasado y alrededor de 1 hora (rango: 6 minutos a 35 horas) después de la última lactancia materna; los niveles de fármaco en plasma fueron indetectables (menos de 16 mcg / L) en 8 de 9 lactantes.
La lactancia materna no se recomienda durante el uso de este fármaco; si la alimentación de sustitución no es una opción, un medicamento diferente puede ser preferible. Excretada en la leche humana: Sí Observaciones: -Los efectos en el lactante son desconocidos. -El CDC de Estados Unidos, la Academia Americana de Pediatría, y el fabricante recomiendan que las mujeres infectadas por el VIH no amamantar para evitar la transmisión postnatal del VIH a un niño que no puede estar infectado. Castells directrices debe ser consultado si la alimentación de sustitución no es una opción.
Efectos secundarios
Las reacciones más comunes incluyen náuseas, dolor de cabeza, fatiga, vómitos, reacciones de hipersensibilidad, diarrea, fiebre / escalofríos, depresión, erupción cutánea, ansiedad, URI, ALT, AST elevada, hipertrigliceridemia, y la lipodistrofia. [4]
Los pacientes con enfermedad hepática deben ser cuidadosas al usar abacavir debido a la posibilidad de que puede agravar la condición. El uso de fármacos de nucleósidos tales como abacavir puede muy rara vez causar acidosis láctica. La resistencia a abacavir se ha desarrollado en las versiones de laboratorio de VIH que también son resistentes a otros antirretrovirales VIH-específicas, tales como lamivudina, didanosina y zalcitabina. cepas de VIH que son resistentes a inhibidores de la proteasa no es probable que sean resistentes a abacavir.
Abacavir está contraindicado para su uso en niños menores de 3 meses de edad.
Poco se sabe sobre los efectos de la sobredosis de abacavir. víctimas de sobredosis deben ser llevados a una sala de emergencias de un hospital para el tratamiento.
Los bebés y los niños
Dosis debe ajustarse
No puede ser usado en bebés menores de 3 meses de edad
Estado legal
Prescripción de la medicina
ADMINISTRACIÓN
Oral
tabletas
Solución
Excreción
Renal (1,2% abacavir, 30% metabolito ácido 5'-carboxílico, 36% 5'-glucurónido metabolito, 15% metabolitos menores no identificados). Fecal (16%)
La biodisponibilidad
83%
Metabolismo
Hepático
Es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica.
Dosificación
Dosis usual para la infección por VIH
300 mg por vía oral dos veces al día o 600 mg por vía oral una vez al día
Uso: En combinación con otros agentes antirretrovirales, para el tratamiento de la infección por VIH-1
Dosis usual en adultos para la exposición no ocupacional
recomendaciones de los CDC de Estados Unidos: 300 mg por vía oral dos veces al día o 600 mg por vía oral una vez al día
Duración del tratamiento: 28 días
comentarios:
-Recomendado Como parte de regímenes alternativos (NNRTI-base, basada en inhibidor de proteasa, o de tres INTI) para la profilaxis después de la exposición no ocupacional de infección por VIH
-Prophylaxis Debe iniciarse tan pronto como sea posible, dentro de las 72 horas de exposición.
directrices -CURRENT deben ser consultados para obtener información adicional.
Dosis usual en adultos para la exposición ocupacional
EE.UU. Servicio de Salud Pública las recomendaciones del grupo de trabajo: 300 mg por vía oral dos veces al día o 600 mg por vía oral una vez al día
Duración del tratamiento: 28 días, si se tolera
comentarios:
-sólo Con consulta de expertos, como parte de un régimen alternativo para su uso como profilaxis post-exposición del VIH
-Prophylaxis Se debe iniciar lo antes posible, preferiblemente dentro de horas después de la exposición.
-La Duración óptima de la profilaxis es desconocida y puede variar en función de protocolo de la institución.
directrices -CURRENT deben ser consultados para obtener información adicional.
Dosis pediátrica habitual para la infección por VIH
3 meses o más:
Solución oral: 8 mg / kg por vía oral dos veces al día o 16 mg / kg por vía oral una vez al día
Dosis máxima: 600 mg / día
tabletas:
14 a menos de 20 kg: 150 mg por vía oral dos veces al día o 300 mg por vía oral una vez al día
20 a menos de 25 kg: 150 mg por vía oral por la mañana y 300 mg por la noche, o 450 mg por vía oral una vez al día
25 kg o más: 300 mg por vía oral dos veces al día o 600 mg por vía oral una vez al día
Uso: En combinación con otros agentes antirretrovirales, para el tratamiento de la infección por VIH-1
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